Ациклостад

О препарате:

Противовирусный медицинский препарат.

Показания и дозировка:

  • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

  • Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа lull,у пациентов с нормальным иммунным статусом.

  • Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и //, у больных с иммунодефицитом.

  • В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

  • Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекцин и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата неизвестны.

 

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

  • В крови: переходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

  • Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

  • Аллергические реакции: кожная сыпь.

  • Прочие: редко — аллопеция, лихорадка.

Препарат обычно хорошо переносится.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровней мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функции почек.

Состав и свойства:

  • Ациклостад 200 мг, таблетки: активное вещество — ацикловир, 200 мг

  • Ациклостад 400 мг, таблетки: активное вещество — ацикловир, 400 мг

  • Ациклостад 800 мг, таблетки: активное вещество — ацикловир, 800 мг

  • Вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кополивидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическое действие:

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%.

Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу.

Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме.

Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5—2 час.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Около 84% выделяется почками в неизменном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Форма выпуска:

Ациклостад 200 мг, таблетки: круглые, белые, двояко выпуклые таблетки с меткой VS 1

Ациклостад 400 мг, таблетки: круглые, белые, двояковыпуклые таблетки с меткой VS 2

Ациклостад 800 мг, таблетки: продолговатые таблетки белого цвета с риской на обеих сторонах и маркировкой VS 3

Условия хранения:

Список Б.

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.

Таблетки 400 мг — 4 года.

Не использовать после истечения указанного срока годности.